摘要: 目的合成聚乙烯亚胺/聚己内酯/聚乙二醇/聚己内酯/聚乙烯亚胺(PEI-PCL-PEG-PCL-PEI),以其为载体制备聚合物载胰
岛素(INS)缓释纳米粒,考察和优化其体外释药性能。方法利用迈克尔加成反应合成该聚合物,用傅里叶红外光谱(FT-IR)和
核磁共振氢谱(1H-NMR)对其结构进行表征,荧光探针法测定其临界聚集浓度(CAC);采用溶剂挥发法制备聚合物载INS纳米
粒,透射电镜观察其形态,激光散射法测定粒径及多分散指数,Bradford 法测定载药情况并考察体外释放行为。结果以
PEI10K-PCL4K-PEG2K-PCL4K-PEI10K为INS 载体,投药比为40%wt 时制备的载INS 纳米粒药物利用度最大,包封率为
(57.23±0.25)%,粒径为175.30±19.51 nm,48 h末的累计释放率为50.66%;此外还可通过调整聚合物不同嵌段的比例进一步降
低药物突释效应。结论以PEI-PCL-PEG-PCL-PEI为载体制备的载INS纳米粒包封率、载药量较高,体外释药缓释效应明显且
PEI的引入在一定程度上有助于减少突释效应。