摘要： 摘要：目的设计合成底物类似的氰基吡咯烷类二肽基肽酶（DPP-4）抑制剂，对其进行体外活性测试。方法以氰基吡咯烷为基
本骨架，引入不同的取代基，设计了11个DPP-4抑制剂。以L-脯氨酰胺为原料制备溴乙酰氰基吡咯烷，再与不同取代的苯基哌
嗪哒嗪酮经亲核取代反应得目标化合物。结果所得目标化合物经1H-NMR、MS确认结构，并以西他列汀为对照药，对其进行体
外活性筛选。所有目标化合物均有一定的抑制活性。结论活性测试显示11个目标位均有一定的DPP-4抑制活性，其中化合物
1j和1k的抑制活性更强，在105 nmol/L 水平的抑制率分别是1j (26.14%)、1k (34.15%)。
