南方医科大学学报 ›› 2011, Vol. 31 ›› Issue (05): 871-.

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小分子酪氨酸激酶抑制剂Apatinib对白血病HL-60细胞株抑制增殖作用及机制

粱树,童秀珍,符立悟   

  • 出版日期:2011-05-20 发布日期:2011-05-20

  • Online:2011-05-20 Published:2011-05-20

摘要: 摘要:目的探讨新型小分子酪氨酸激酶抑制剂apatinib 体外对白血病HL-60 细胞增殖的影响及机制。方法分别采用
MTT法、流式细胞仪检测apatinib 对白血病HL-60 细胞株的细胞毒IC50值、细胞周期、凋亡的影响,Western Blot 法观察
apatinib对白血病细胞Erk1/2 和Akt磷酸化的影响。结果Apatinib对白血病细胞株HL-60增殖有明显抑制作用,IC50 值
为4.96±0.32 μmol/L;apatinib 能增加HL-60 细胞凋亡率,并呈浓度依赖性;与对照组相比,经不同浓度apatinib 处理的
HL-60 细胞,其细胞周期分布无明显改变(P>0.05);Western Blot 结果显示,经apatinib 处理48 h 后的HL-60 细胞,其
P-Erk1/2及P-Akt蛋白表达降低。结论apatinib可通过下调P-Erk1/2及P-Akt蛋白表达诱导HL-60细胞凋亡,抑制其增殖。